庾石山：中國醫學科學院藥物研究所副所長

　　庾石山，男，1962年8月生，漢族，廣西桂林市人，中共黨員。中國醫學科學院藥物研究所副所長，天然藥物活性物質與功能國家重點實驗室主任、研究員。

　　庾石山教授在中草藥活性物質的化學研究、新藥創制及成果轉化等方面取得系統性和原創性成果�，F任 “天然藥物活性物質與功能”國家重點實驗室主任，是“國家杰青”、“長江學者”。獲何梁何利科學技術進步獎，以第一完成人獲國家科技進步二等獎 1 項和省部級一等獎 3 項。在Angew. Chem. Int. Ed., Chem. Sci.等國際著名期刊發表 SCI 論文 162 篇。授權發明專利 13 項(其中 2 項分別獲美國、日本或歐洲等授權)。主要成就與貢獻包括：

　　一、創建中草藥高效、快速新活性物質發現新技術體系，突破中草藥復雜體系中新活性物質研究瓶頸，推動中藥現代化攻克中草藥中“已知成分剔除與新成分富集”、“新成分的識別、鎖定與獲取”等核心關鍵技 術，創建中草藥高效、快速新活性物質發現新技術體系。新技術體系的先進性和實用性顯著提高了我國天然藥物化學領域研究水平。應用新技術體系從 43 種中草藥中獲取和表征 750 個新化合物， 發現 320 個活性化合物，如發現鎮痛作用比嗎啡強的二萜化合物等。通過活性化合物的結構優化， 遴選出 2 個候選新藥：抗帕金森氏病的候選新藥和抗慢性阻塞性肺疾病的候選新藥。發現的 13 個新骨架化合物被國際上遴選為熱點報道，尤其是伸筋草素 A 和 B 的形成機制被美國科學院院士 K.N. Houk 教授評價為“提出的獨特 1,3-偶極環加成反應生物合成機理引領并激起了尋找首個 1,3- 偶極環加成合成酶的研究熱情”，同時 K. N. Houk 教授通過研究在 JACS 上發表論文證實其科學性。成果以第一完成人分別獲國家科技進步二等獎 1 項、北京市科學技術一等獎 2 項和教育部自然科學一等獎 1 項。

　　二、攻克瀕危動物藥材熊膽和羚羊角代用品研究的科學難題，創制出代用品，促進中醫藥事業的可持續發展

　　(一)創制出 “人工熊膽粉”

　　熊膽、牛黃與麝香并稱中藥三件寶，熊為 II 級保護動物，禁止捕殺取膽;而引流熊膽粉在國際上備受爭議且質量參差不齊，故亟需創制代用品。揭示了熊膽復雜體系中成分種類、比例與藥效的關系，采用正交試驗遴選出與熊膽化學組成一致的最佳配方，按此配方創制出藥效等同的人工熊膽粉。其質量穩定、可控，且毒理研究表明安全性優于引流熊膽粉，于 2018 年獲得國家藥監局的臨床批件。已完成 I 期臨床試驗，顯示安全性良好，正在開展 II 期臨床試驗，分別在 10 多家醫院開展臨床試驗。人工熊膽粉的成功創制對熊的保護和中醫藥事業的發展具有重大的社會效益和經濟價值。

　　(二)創制出“人工羚羊角粉”

　　羚羊角是 I 級保護動物賽加羚羊的角，為常用貴細藥材，100 余種中成藥以羚羊角為原料。因嚴禁狩獵，藥材供需矛盾十分突出。攻克羚羊角主要有效成分硬角蛋白(含量約為 90%)的純化、高效合成及復性等國際難題，尤其是首次采用合成生物學方法完成了主要有效成分硬角蛋白的綠色高效制造，發現它們分別具有顯著的解熱、抗癲癇等作用。并揭示了成分種類、比例與藥效的關 系，創制出人工羚羊角粉，其成分組成、比例與羚羊角一致，藥效等同。該成果已轉讓藥企�；�于合成生物學技術創制“人工羚羊角粉”開創了瀕危動物藥材代用品研制的新模式，具有示范引領作用。

　　三、主持重大原創藥物的產業化，帶動創新藥物研究領域的產學研相結合

　　領導團隊攻克了我國重大原創新藥雙環醇和人工麝香規�；�生產的關鍵技術，兩個藥物近三年的產值超過 50 億元，產生顯著的社會和經濟效益。以主要完成人獲得國家科技進步一等獎和二等獎各 1 項。

　　他領導團隊建立了“天然藥物活性物質與功能”國家重點實驗室;作為協和藥學學科帶頭人之一，為協和藥學進入世界一流學科建設作出貢獻，提升了學科的國際影響力。